百济神州自主研发的Bcl-2抑制剂在中国申报临床并获受理

9月26日，中国国家药监局药品审评中心CDE公示，百济神州自主研发的1类新药BGB-11417薄膜包衣片申报临床试验，并获得受理。据百济神州早前的资料，这是一款高选择性、潜在“best-in-class”的Bcl-2抑制剂。据CDE官网，此次为该产品在中国申报临床。百济神州已在今年季度启动BGB-11417用于治疗成熟B细胞**肿瘤患者的1期临床试验，并计划将其作为单药以及联合BTK抑制剂泽布替尼进行开发。
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align= >截图来源：CDE官网
BGB-11417是百济神州自主研发的一款Bcl-2抑制剂，具有高选择性。在有些血癌和其它肿瘤类型中，Bcl-2蛋白的积累会导致肿瘤细胞无法进入细胞凋亡过程。Bcl-2抑制剂可以通过选择性抑制Bcl-2蛋白来恢复肿瘤细胞程序性死亡机制细胞凋亡，从而杀死肿瘤。
据百济神州早前的资料，BGB-11417是一款潜在“best-in-class”新药，已在血液肿瘤模型中展示出了抗肿瘤活性，并具有一定潜在优势，包括：
· 有望克服耐药性
· 如有需要，可提高剂量用于实体瘤适应症
· 对Bcl-2的选择性相对于Bcl-xL更高
· 在动物GLP毒理研究中，NOAEL未观察到有害作用暴露量比预期的人体治疗暴露量高出近30倍很容易与百济神州开发的BTK抑制剂泽布替尼联合使用
· 在生化和细胞分析中，BGB-11417表现出较强的**和选择性。
Clinicaltrials网站显示，目前BGB-11417正在澳大利亚进行一项针对成熟B细胞**肿瘤患者中的1a/1b期开放标签、剂量递增和扩展研究。该研究计划入组116例受试者，已在今年3月开始，目前正在患者招募。
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据百济神州资料，该公司计划将BGB-11417作为单药以及联合BTK抑制剂泽布替尼进行开发。
事实上，以往的研究已为Bcl-2抑制剂与BTK抑制剂的联合用药提供了基础。据2019年《新英格兰医学杂志NEJM刊登的一项2期单臂研究数据，BTK抑制剂伊布替尼联合Bcl-2抑制剂维奈托克一线治疗白血病 慢性淋巴细胞白血病 _blank htt
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