君实生物PCSK9单抗启动III期临床

文：微微阳
9月30日，Insight数据库显示，君实生物启动在研的靶向PCSK9的单抗药物JS002一项III期研究，用于治疗原发性高胆固醇血症和混合型高脂血症。
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align= >图片来源：Insight 数据库htt
s://db.dxy.cn/
JS002 是君实生物自主研发的注射用重组人源化抗 PCSK9 单克隆抗体，与他汀类药物抑制胆固醇合成、减少胆固醇来路的机理不同，PCSK9 抑制剂是增加胆固醇的去路，稳定低密度脂蛋白受体LDL-R 的数量，从而加速清除体内已经合成的胆固醇。
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胆固醇在血液中以脂蛋白的形式存在，血浆中低密度脂蛋白LDL是运输内源性胆固醇的主要载体，它可以通过结合肝细胞表面的低密度脂蛋白受体LDL-R被降解和转化。
PCSK9 是由 PCSK9 基因编码的丝氨酸蛋白酶，其可与 LDL-R 结合并使其降解，导致 LDL 含量增加，即 LDL-C 升高。抗 PCSK9 单抗通过与人体 PCSK9 以高亲和力结合，阻断 PCSK9 与细胞表面的 LDL-R 结合，减少 LDL-R 降解，使其能够与 LDL 结合，从而增强肝细胞对 LDL 的摄取，达到降低血液中 LDL 含量和 LDL-C 的目的。
在君实此前部分2期临床数据，JS002 显示出良好的性及耐受性。与同靶点产品相比，未报告任何非预期不良事件。在降低 LDL-C 方面，JS002 显示出与同靶点产品可比的降脂幅度，以及更长的持续时间。
目前全球已上市 2 个 PCSK9 单抗药物，分别是安进的依洛尤单抗Evolocumab，商品名：Re
atha和赛诺菲/再生元的阿利西尤单抗Alirocumab，商品名:Praluent，且两款药物均已在国内获批，但是定价不菲。据 Insight 中标数据显示，依洛尤单抗国内新中标价为1298元/支1ml:140mg阿利西尤单抗1888 元/支1ml:75mg。
Insight 数据库显示htt
s://db.dxy.cn/，目前国内有 7 家企业布局 PCSK9 靶点的新药已经进入临床阶段，其中以信达、君实进展快已经进入III 期临床，具体企业在研的适应症及高研发进度如下：
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align= >统计截至：2020.09.30
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